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依达拉奉

发布时间:2019-04-27 09:27:02    文章来源:爱乐特胶水网 https://www.Ailete.com


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爱乐特粘合剂公司依达拉奉原创文章:依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。中文学名依达拉奉 别    称 依达拉奉注射液 英文名称 Edaravone Injection 化学名称 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮中文名称:依达拉奉(依达拉丰、MC-971)中文化学名:3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮原料。

英文化学名:3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one分子量:174.19CAS:89-25-8用途:用于治疗脑梗塞引起的神经病变。质量标准:国家药品标准依达拉奉依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。中文学名依达拉奉别称依达拉奉注射液英文名称EdaravoneInjection化学名称3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮分子式C10H10N2O分子量:174.20。

依达拉奉药理作用依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。

依达拉奉药代参数健康成年男性受试者健康老年受试者Cmax(ng/ml) 888±171 1041±106t1/2α(h) 0.27±0.11 0.17±0.03t1/2β(h) 2.27±0.80 1.84±0.17(平均值±标准差)健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失,没有蓄积性。血清蛋白结合率 体外试验结果表明:依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89~91%。代谢 在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明:依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物排泄 健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品1日2次,每次0.5mg/kg,30分钟内静滴,连续2天给药,每次给药至12小时排泄尿液中含0.7~0.9%原药,71.0~79.9%代谢物。